Et si le CBD pouvait inverser les effets du Fentanyl ?

Le fentanyl est un médicament bien connu. Il est particulièrement dangereux et puissant, encore plus que l’héroïne ou la morphine. Le danger est tel que seulement deux milligrammes de cette substance pourraient entraîner une overdose fatale. Le risque d’ingestion malencontreuse est encore plus grand, en sachant que cet opioïde est complètement inodore et incolore. Mais heureusement, des équipes de scientifiques ont travaillé sur les effets néfastes du fentanyl. Ils ont alors mis au point une version synthétique du cannabidiol capable de neutraliser les effets du fentanyl en cas d’overdose. Les chercheurs travaillent sur des effets cliniques et étudient le potentiel de ces molécules de CBD chimiquement modifiées.

Pour ceux qui n’ont encore jamais entendu parler du fentanyl, ce n’est ni plus ni moins qu’un analgésique très puissant à usage exclusivement médical. Malheureusement, les déboires ne sont jamais en reste et le fentanyl est aussi utilisé comme une drogue. Comparé à l’héroïne et à la morphine, le fentanyl est 50 voir 100 fois plus puissant et fatal. Une overdose au fentanyl cause des insuffisances respiratoires et le décès du consommateur.

Dans la médecine, le fentanyl est prescrit en tant qu’analgésique ou antidouleur. La quantité de fentanyl nécessaire pour induire l’effet antidouleur est très infime, voire dérisoire. C’est pour cela que les overdoses sont si fréquentes, même sous encadrement par des professionnels de la santé. Le fentanyl est ce que l’on appelle un opioïde synthétique et chimiquement modifié en laboratoire. Il ne présente aucune senteur et aucune saveur.

Rappelons que seulement deux milligrammes de fentanyl suffisent à entraîner une overdose. Les répercussions de cette surdose sont alors très alarmantes. Le danger est réel et les risques sont aggravés par le caractère presque indétectable du fentanyl dans l’organisme. Et il faut aussi prendre en compte la biodisponibilité et la sensibilité de chaque individu. Il y a des patients qui ressentent les effets des opioïdes plus facilement que d’autres. De la même manière, certaines personnes ont une très faible tolérance aux opioïdes, à cause de conditions physiologiques déficientes.

Les manifestations physiques et corporelles d’une overdose au fentanyl sont multiples. Tout d’abord, les symptômes courants commencent par des insuffisances respiratoires. Le patient a beaucoup de mal à respirer. Ensuite, il perd connaissance et se retrouve dans un état comateux. Des traits distincts sont alors observables comme un changement de couleur des ongles et des lèvres. La température du patient chute drastiquement et ses pupilles sont contractées.

Comme le fentanyl est également utilisé comme une drogue, l’accoutumance et l’addiction sont inévitables. Après quelques ingestions du fentanyl, le sentiment de manque se manifeste très rapidement. Le pire, c’est que l’organisme développe une forme de tolérance à l’opioïde. L’utilisateur doit donc, à ses risques et périls, consommer plus de fentanyl pour jouir des mêmes effets. Le risque d’overdose devient donc très élevé. Le fentanyl possède un taux de toxicité supérieur à celui de la morphine et de l’héroïne.

Souvent, des personnes désespérées ou inconscientes décident de s’en procurer auprès du marché noir. Or, le monde de la toxicomanie expose les acheteurs peu informés à des tromperies et des artifices. Beaucoup de dealers sans scrupule mélange le fentanyl avec d’autres opioïdes comme la cocaïne ou l’oxycodone. Ainsi, par mégarde, si les consommateurs pensaient acheter de l’héroïne, ils se retrouvaient avec du fentanyl. Et surtout, il n’existe aucun moyen d’en déceler la présence, sauf par analyse en laboratoire. Pour vous faire une idée précise, le fentanyl est fatal avec une dose semblable à deux petits grains de sel. Le fentanyl n’est pas le seul risque auquel s’exposent les acheteurs au marché noir. Il est aussi possible d’ingérer des particules toxiques comme des métaux lourds ou des mélanges d’autres drogues dures.

Avant d’entrer dans les détails de l’étude, focalisons-nous quelques instants sur le cannabidiol, ce cannabinoïde qui intrigue tant les chercheurs. Le CBD (cannabidiol) a connu un pic de popularité sans précédent depuis quelques années. Il s’agit d’une molécule extraite de la plante de chanvre. Il fait partie de la grande famille des cannabinoïdes et c’est l’un des agents actifs de la plante les plus intéressants. Pourquoi ? C’est simple, le cannabidiol posséderait des propriétés exceptionnelles pour soulager différents maux du quotidien. En effet, lorsque vous ingérez du CBD (par voie orale, par voie sublinguale, par la vape), les molécules de cannabidiol se lieraient aux neurorécepteurs de votre système endocannabinoïde. Ces transmetteurs endocannabinoïdes du système nerveux central (CB1-CB2) sont notamment responsables de la régulation de fonctions biologiques essentielles comme l’appétit, la douleur, le sommeil, le stress, la mémoire… Bref, le CBD influerait indirectement sur le SEC en captant les messages nerveux envoyés au cortex cérébral. Il favoriserait ainsi l’homéostasie. La consommation régulière de CBD contribuerait à booster la santé et le bien-être.

L’étude en question a été menée aux Etats-Unis dans l’université de l’Indiana. Les chercheurs américains ont tenté d’inverser les effets funestes de l’ingestion du fentanyl grâce à l’utilisation du CBD (cannabidiol). Mais ce n’est pas le CBD habituel que vous retrouverez dans le commerce. Non, il s’agit ici d’un cannabinoïde synthétique chimiquement modifié et optimisé. L’expérimentation ne se focalise pas seulement sur le fentanyl, mais sur différentes drogues et opioïdes. Les premières avancées de l’étude sont publiées dans le Journal of Medicinal Chemistry. Les chercheurs ont réussi à répliquer la composition du cannabidiol et à le combiner avec la naloxone.

Le risque d’overdose inopinée par l’ingestion d’opioïde est une préoccupation mondiale et les chiffres l’attestent. En effet, il faut savoir que plus de vingt individus décèdent suite à une surdose d’opioïde tous les jours. Le constat est très alarmant et jusqu’à présent, le seul recours était l’administration en urgence de la naloxone. Malheureusement, la naloxone n’est pas suffisamment efficace pour inverser les effets chaotiques d’opioïdes de synthèse comme le fentanyl. 

D’après les analyses des chercheurs de l’Université de l’Indiana, l’organisme n’est pas capable de lutter contre l’overdose, car il y a un chaînon manquant. En effet, le corps a impérativement besoin d’un transmetteur opioïde pour entamer l’interaction. D’éminents scientifiques comme le Docteur Alex Straiker affirment que les opioïdes de synthèse comme le fentanyl ont une grande affinité avec les transmetteurs opioïdes. Il ajoute également que la naloxone ne peut pas traiter l’overdose, tant qu’elle n’est pas appuyée par un opioïde, avec lequel il entre dans une forme d’antagonisme, au sein d’une zone d’interaction identique. Dans le cas d’une overdose au fentanyl, la zone d’interaction où l’antagonisme devrait se produire est différente de la première. De ce fait, la naloxone devient totalement impuissante.

Au début, les chercheurs se sont heurtés à un dilemme cartésien : comment faire pour que la naloxone et les opioïdes entrent en contact dans la même zone d’interférence ? C’est là qu’entre alors en jeu les modulateurs allostériques. D’après l’explication fournie par les équipes de scientifiques de l’Université du Michigan, ces modulateurs seraient des particules qui agissent sur l’attitude de molécules distinctes. Afin de déterminer le modulateur allostérique avec le potentiel le plus grand, les chercheurs ont sélectionné une cinquantaine d’agents actifs.

Après avoir effectué plusieurs tests rigoureux en laboratoire, ils ont finalement mis la main sur le cannabidiol. Le CBD présenterait toutes les qualités et les propriétés nécessaires pour annuler les effets néfastes du fentanyl sur l’organisme humain. Pour les besoins de l’expérimentation, il fallait donc de fortes concentrations en cannabidiol. Les premiers tests ont été effectués sur des échantillons sanguins de cellules altérées par le fentanyl. Le CBD (cannabidiol) utilisé pour l’expérimentation n’est pas ordinaire. Il s’agit de cannabinoïde optimisé et modifié pour les besoins de l’expérience.

Les résultats de l’expérience menée sur le CBD synthétique sont encourageants. Mais, la propriété contre-poison du cannabidiol reste encore à vérifier avec d’autres zones d’interaction de l’opioïde avec la naloxone. Plusieurs laboratoires ont alors travaillé main dans la main pour tenter de trouver d’autres modulateurs allostériques, potentiellement efficaces pour inverser les effets néfastes du fentanyl.                             

L’étude aura permis de déterminer les principes structurels qui vont permettre d’élaborer un traitement efficace pour inverser les effets du fentanyl sur l’organisme. Le CBD (cannabidiol) est un modélisateur allostérique essentiel pour permettre à la naloxone d’entrer en antagonisme avec les opioïdes dans la même zone d’interaction. Beaucoup de laboratoires travaillent en parallèle avec l’Université ayant initié cette découverte et des essais sur des cas cliniques réels sont en cours de lancement. Néanmoins, le CBD synthétique est un composé actif très encourageant pour le futur des traitements contre les effets du fentanyl.